Metformin

Metformin
Data klinikal
Sebutan/mɛtˈfɔːrmɪn/, met-FOR-min
Nama dagangFortamet, Glucophage, Glumetza, lain-lain
Nama lainN,N-dimetilbiguanida
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696005
Data lesen
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Kaedah
pemberian
Mulut
Kod ATC
Status perundangan
Status perundangan
  • AU: S4 (Preskripsi sahaja)
  • KA: Rx sahaja
  • UK: POM (Preskripsi sahaja)
  • AS: Rx sahaja
  • EU: Rx sahaja
Data farmakokinetik
Bioketersediaan50–60%
Pengikatan proteinSedikit
MetabolismeBukan hati
Penyingkiran separuh hayat4–8.7 jam
PerkumuhanKencing (90%)
Pengecam
  • N,N-Dimetilimidodikarbonimidik diamida
Nombor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.010.472
Data kimia dan fizikal
FormulaC4H11N5
Jisim molar129.17 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
Ketumpatan1.3±0.1 g/cm3
  • CN(C)C(=N)N=C(N)N
  • InChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8)
  • Key:XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N Y

Metformin, yang dijual di bawah jenama Glucophage, antara lain, ialah ubat barisan pertama utama untuk rawatan diabetes jenis 2, terutamanya pada orang yang mempunyai berat badan berlebihan. Ia juga digunakan dalam rawatan sindrom ovari polisistik. Ia kadangkala digunakan sebagai tambahan di luar label untuk mengurangkan risiko sindrom metabolisme pada orang yang mengambil antipsikotik. Metformin tidak dikaitkan dengan penambahan berat badan, dan diambil melalui mulut.

Metformin biasanya diterima dengan baik. Kesan buruk yang biasa termasuk cirit-birit, loya dan sakit perut. Ia mempunyai risiko kecil menyebabkan gula darah rendah. Paras asid laktik darah tinggi ialah satu kebimbangan jika ubat digunakan dalam dos yang terlalu besar atau diberi pada orang yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk.

Metformin adalah agen antihiperglisemik biguanida. Ia berfungsi dengan mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati, meningkatkan kepekaan insulin pada tisu badan, dan meningkatkan rembesan GDF15, yang mengurangkan selera makan dan pengambilan kalori.

Metformin pertama kali diterangkan dalam kesusasteraan saintifik pada 1922 oleh Emil Werner dan James Bell. Pakar perubatan Perancis Jean Sterne memulakan kajian pada manusia pada tahun 1950-an. Ia diperkenalkan sebagai ubat di Perancis pada 1957, dan Amerika Syarikat pada 1995. Metformin berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia, dan merupakan ubat paling banyak digunakan bagi diabetes yang diambil melalui mulut. Ia boleh didapati sebagai ubat generik. Pada tahun 2020, ia adalah ubat ketiga yang paling biasa dipreskripsi di Amerika Syarikat, dengan lebih daripada 92 juta preskripsi.